كونجارد

-بيسوبرولول فومارات هو مثبط انتقائي لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية (خصوصا القلبية) ، دون تثبيت واضح

للغشاء الحيوي أو فعالية ضمنية مركزية مماثلة للجهاز السمبثاوي عند استخدامه بالجرعات العلاجية. أن

انتقائية الدواء لمستقبلاته في القلب ليست مطلقةً، على كل حال، عند استخدامه بجرعات عالية تزيد عن

20 مجم، فان البيسوبرولول يثبط مستقبلات بيتا- 2-الأدرينالية المتواجده بشكل رئيسي في القصبات

والجهازالعضلي الوعائي للحفاظ على الانتقائية يتطلب استخدام أقل جرعة فعالة من بيسوبرولول.

-يبلغ التوافر الحيوي المطلق بعد تناول جرعة فموية مقدارها  10 مجم حوالي 90 ٪.

-لا يتاثر الامتصاص بوجود الطعام.

-يستقلب البيسوبرولول بالعبورالأول بنسبة 10 ٪.

-يرتبط البيسوبرولول ببروتينات البلازما حوالي 30 ٪. بيسوبرولول يظهر حركيا خطية وتركيزات البلازما

تكون متناسبة مع الجرعة المأخوذة في الجرعة التي تتراوح ما بين 5 - 20 مجم تصل ذروة  التراكيز  في

البلازما خلال (2-3) ساعات لجرعة تتراوح بين 5-20 مجم.

-يتراوح نصف عمرالبيسوبرولول في البلازما بين 10-12 ساعة.

-حوالي 50 ٪ من الجرعة المأخوذة تطرح بشكل غير متغيرعن طريق البول والباقي يطرح على شكل

مستقلبات غير فعالة. عندما تكون تصفية الكرياتينين اقل من 40 مل/دقيقة  فإن نصف عمر الدواء يزداد ثلاث

مرات تقريباً مقارنة بالاصحاء.

-وفي مرضى تليف الكبد يختلف إطراح كونجارد!  بنسبة متغيرة وأبطأ من الأصحاء.

-نتج عن العلاج بالبيسوبرولول في المتطوعين الأصحاء نقص في تسرع  ضربات القلب الناتج عن الرياضة

او ايزوبروتيرينول. التأثيرالأقصى يحدث خلال (1-4) ساعات بعد الجرعة. التأثيرات تستمر لمدة 24 ساعة

لجرعة تعادل ( 5 مجم أو أكبر )

-كل قرص مغلف من كونجارد! يحتوي على:

بيسوبرولول فومارات          5  مجم

بيسوبرولول فومارات          2.5  مجم

يجب ألا يؤخذ كونجارد! في الحالات التالية:

-قصور حاد في عمل القلب أو خلال عارضة لأزمة قلبية غير قابلة للتعويض تتطلب علاجا وريديا بمواد تزيد

من قابلية القلب للتقلص؛

-الصدمة الناجمة عن خلل وظيفي في القلب (صدمة قلبية)؛

-الاضطرابات الحادة في التوصيل الأذيني البطيني (من الدرجة الثانية أو الثالثة) بدون منظم ضربات القلب؛

-متلازمة العقدة الجيبية (sick sinus syndrome)؛

-الاحصار الجيبي الأذيني؛

-نبض بطيء في القلب، والذي يسبب أعراض (بطئ القلب العرضی)؛

-انخفاض ضغط الدم، والذي يسبب أعراض (نقص الضغط العرضی)؛

-مرض الربو القصبي الحاد أو داء الرئة المزمن الحاد؛

-شكل من الأشكال الحادة للانسداد المحيطي الشرياني او متلازمة ريناود؛

-التورم الكظري الذي لم تتم معالجته (ورم القوائم)؛

-الحماض الأيضي؛

-حساسية مفرطة تجاه بيسوبرولول أو أي من المواد المضافة

ترکیبات لا ينصح بها في علاج قصور القلب المزمن الثابت:

-الأدوية المضادة لإضطراب النظم من الدرجة الأولى (مثل  كوينيدين، ديسوبيراميد، ليدوكائين، فينيتوين،

فليكاينيد، بروبافینون) قد تزيد من اثر كونجارد! المهدئ على التوصيل الأذيني البطيني وعلى قابلية القلب

للتقلص.

ترکیبات لا ينصح بها في كافة دواعي الاستعمال :

-مضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل وفي نطاق اصغر المضادات من نوع دیلتیازیم  قد تؤدي إلى الحد من

قابلية عضلات القلب للتقص وتباطؤ التوصيل الأذيني البطيني إذا ما استعملت سويا مع كونجارد!.

-الأدوية التي تعمل بشكل مركزي على تخفيف ضغط الدم (مثل  کلونیدین، ميثيلدوبا، موکسونیدین، ریلميندين)

قد تؤدي إلى انخفاض دقات القلب و النتاج القلبي، ولا سيما إلى توسع الأوعية نظرا لانخفاض التوتر السمبثاوي

المركزي. قد يزيد الانقطاع المفاجئ عن تناول الدواء، وبوجه خاص إذا سبق ذلك انهاء تناول احد مثبطات بيتا،

من خطورة "ارتداد فرط ضغط الدم."

تركيبات يتعين استعمالها بمنتهى الحذر في علاج الضغط او مرض القلب التاجي ( الذبحة الصدرية)

-الأدوية المضادة لإضطراب النظم من الدرجة الأولى (مثل كوينيدين، ديسوبيراميد، ليدوكائين،

فينيتوين، فليكاينيد، بروبافينون) قد تزيد من أثر كونجارد المهدئ على التوصيل الأنيني البطيني وعلى قابلية

القلب للتقلص.

تركيبات يتعين استعمالها بمنتهى الحذر في  كافة دواعي الاستعمال :

-مضادات الكالسيوم من نمط ديهدروبيريدين (مثل  نيفيديبين، فيلوديبين، املوديبين)  قد تزيد من خطورة فرط

انخفاض ضغط الدم إذا ما جاء استعمالها متزامنا مع كونجارد!. وليس من المستبعد أن يزداد الخطر في تردي

عمل المضخة البطينية لدى مرضى القصور القلبي.

-الأدوية المضادة لإضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثل امیودارون) والادوية المحاكية لجهاز

الباراسمبثاوي قد تزيد من مفعول كونجارد! المثبط في التوصيل الأذيني البطيني.

-مثبطات بيتا الموضعية (مثل قطرات العين المستخدمة في علاج الغلوكوما) قد تسهم في تأثيرات كونجارد

العامة.

-يزداد مفعول الإنسولين المخفض لنسبة السكر في الدم أو مفعول مضادات السكر التي تتناول عن طريق الفم،

إن مؤشرات انخفاض نسبة السكر في الدم (تدني سكر الدم) - وخاصة نبض القلب السريع - قد تكون غير

واضحة تماما أو خفية. تعتبر مثل هذه التفاعلات اكثر حدوثا مع مثبطات بيتا الغير انتقائية.

-أدوية التخدير ممكن ان تزيد من خطورة مفعول كونجارد! المثبط لوظائف القلب، وأن تودي إلى فرط انخفاض

ضغط الدم .

-ديجيتاليس  قد تطيل فترة توصيل نبضات القلب مما يؤدي إلى انخفاض نبضات القلب.

-ممكن لمضادات الالتهاب اللاستيرويدية (NSAIDs) أن تحد من مفعول كونجارد! المخفض لضغط الدم.

-قد يؤدي تزامن استعمال كونجارد! مع منبهات بيتا (مثل إيزوبرينالين، دوبيوتامين) إلى الحد من مفعول كلا

الدوانين.

-تزامن تناول كونجارد! مع المنبهات التي تنشط مستقبلات الأدرينالين من كلا النمطين الفا وبيتا (مثل

نورادرینالین، أدرينالين)  قد تزيد مفعول هذه الادوية في تضييق الأوعية الذي تحدثه مستقبلات الأدرينالين ألفا

وبالتالي إلى رفع ضغط الدم.

-مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، الباربيتيورات، الفينوثيازينات   تزيد من مفعول كونجارد! المخفض لضغط

الدم.

 

تركيبات يتعين أخذها بعين الاعتبار:

-ميفلوكين ممكن أن يزيد  من خطر ابطاء نبض القلب (بطء نبض القلب) إذا ما تم تناوله سويا مع كونجارد!.

-مثبطات أحادي أمين الاوكسيجنيز (باستثناء مثبطات احادي امين الأوكسيجنيز من نوع ب MAO-B ) قد

تعمل على تحسين مفعول مثبطات بيتا المخفضة للضغط . الاستعمال المتزامن قد يشكل ايضا خطرا على نوبة

فرط انخفاض الضغط.

-لا ينصح باستعمال كونجارد! في فترة الحمل إلا باتباع وصفة الطبيب بكل دقة واستشارته فيما يتعلق بنفع

الدواء وضرره.

-تعمل مثبطات بيتا بشكل عام على خفض تدفق الدم إلى المشيمة وقد تؤثر على نمو الجنين.

-ليست هنالك أية معطيات بشان إذا ما كانت مادة بيسوبرولول تنتقل مع حليب الأم أو بشأن أثرها على سلامة

المولود الجديد. ولذا لا ينصح بتناول كونجارد! خلال فترة الإرضاع.

يمكن أن يسبب كونجارد! الاثار الجانبية الاتيه:

-شائعة جدا: بطء دقات القلب ( لدى مرضى قصور القلب المزمن)

-شائعة : تردي قصور القلب لدى المريض مسبقا ( مرضى قصور القلب المزمن)، إعياء، صداع، شکاوی

معدية معوية كالغثيان والقيء والإسهال والإمساك، شعور بالبرد أو التنمل في الأطراف، نقص في ضغط الدم

خاصة لدى مرضى قصور القلب، وهن (لدى مرضى قصور القلب المزمن)، إرهاق.

-غير شائعة: اضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني؛ بطء دقات القلب (لدى مرضی فرط ضغط الدم أو

الذبحة الصدرية)؛ تردي قصور القلب المتواجد مسبقا لدى المريض (لدى مرضى فرط ضغط الدم او الذبحة

الصدرية)، تشنج شعبي لدى المرضى المعانين من الربو القصبي أو لديهم تاريخ مرضي بمرض انسداد مجرى

الهواء، ضعف العضلات، مغص عضلي، وهن (لدى مرضى ضغط الدم أو الذبحة الصدرية)، اكتئاب،

اضطرابات في النوم

-نادرا: زيادة ثلاثي الغليسريد، زيادة إنزيمات الكبد (ALAT + ASAT )، انخفاض تدفق الدمع لا بد من

مراعاة ذلك لدى من يرتدي العدسات اللاصقة من المرضى)، اضطرابات في السمع، التهاب الأنف الأرجي،

ردود فعل حساسة للغاية كالحكة، احمرار والطفح، التهاب الكبد، اضطرابات القدرة الجنسية، كوابيس، هلوسة.

-نادرا جدا: التهاب الملتحمة، سقوط الشعر. من الممكن لمثبطات بيتا أن تتسبب أو تعمل على زيادة الصداف

أوأن تحدث طفحا شبيها بالصداف

لا يسمح في الحالات التالية بتناول كونجارد! إلا بحذر شديد للغاية

-داء السكري مع تقلبات كبيرة في نسبة جلوكوز الدم: أعراض الانخفاض البالغ في سكر الدم (تدني سكر

الدم) كالنبض السريع والخفقان أو التعرق قد لا تكون واضحة،

-الصوم الصارم.

-أثناء المعالجة من أجل إزالة التحسس.

-اضطرابات خفيفة في التوصيل الأذيني البطيني (من الدرجة الأولى).

-اضطرابات في تدفق الدم إلى الأوعية التاجية بسبب تشنج وعاني (الذبحة الصدرية برينزميتال أنجينا).

-مرض الانسداد الشرياني المحيطي (يمكن للأعراض أن تزداد سوءا وخاصة في بداية العلاج).

-المرضى المصابين بداء الصداف أو لديهم تاريخ مرضي متعلق بذلك.

-ينبغي تناول علاج لتوسيع الشعب التنفسية في حالة معالجة التشنج الشعبي (الربو القصبي) أو أي من

اضطرابات العمل الرئوية السادة المزمنة .

-الردود التحسسية: كونجارد! يؤدي إلى زيادة الحساسية تجاه التحسس وردود الفعل اللاوقائية الحادة .

-التخدير العام يجب أن يكون أخصائي التخدير على علم بتثبيط بيتا لدى المرضى الذين يخضعون لتخدير

عام.

-لا يتعين تناول كونجارد! من قبل المرضى المعانين من ورم كظري (ورم القواتم) إلا بعد تثبيط مستقبلات

الفا بشكل مسبق.

-من الممكن أن لا تظهر أعراض فرط وظيفة الغدة الدرقية بشكل واضح في ظل العلاج كونجارد!.

-ونظرا لعدم توفر تجربة كافية مع بيسوبرولول فيما يتعلق بالأطفال، فإنه لا ينصح باستعمال كونجارد!

للاطفال.

 

-كونجارد! 5 : كل شريط يحتوى على 10 أقراص ، كل باكت يحتوي على شريطين.

-كونجارد! 2.5 :  كل شريط يحتوى على 10 أقراص ، كل باكت يحتوي على شريطين.

حفظ الدواء في مكان جاف بعيدا من الضوء وعند درجة حرارة لا تتعدى 25 °م