أتورفا بلاس 10/10

- اتورفاستاتين عبارة عن مواد مخلقة خافضة للدهون مثبطاً  للأنزيم المختزل  
 (HMG-COA) وهذا الإنزيم يحفز تحويل (HMG-COA)  إلى مادة ميفالونيت وهذه هي 
 الخطوة المحددة لتصنيع الكوليستيرول. 
- الأتورفاستاتين يمتص سريعاً بعد تناوله عن طريق الفم ، أكثر من  98% من الدواء يرتبط 
 ببروتينات البلازما .
- يخضع الأتورفاستاتين لعمليات استقلاب مكثفة حيث يتحول إلى مستقلاباته النشطة من نوع 
 الأورثووالبارا  الهيدروكسيلية  والمسئولة عن حوالي 70% من النشاط المثبط للإنزيم المختزل  
 ((HMG-COA.
- يتم التخلص من دواء الأتورفاستاتين أساسا في المرارة بعد تمثيله غذائياً في الكبد أو خارج الكبد 
 ويبلغ متوسط نصف عمر تخلص البلازما من الأتورفاستاستين لدى البشر 14 ساعة تقريباً ، كما 
 يتراوح متوسط نصف عمر النشاط التثبيطي للأنزيم المختزل HMG-COA مابين 20-30ساعة 
 وذلك لوجود نواتج التمثيل النشطة. 
- الأزتيميب   مادة خافضة للدهون والذي ً يثبط الامتصاص المعوي للكوليستيرول والفيتوسترول 
 بشكل انتقائي.
- الأزتيميب: يمتص ويرتبط بشكل واسع مع فينوليك-جلوكرونيد.
- الأزتيميب و الأزتيميب-جلوكرونيد ترتبط بشكل كبير (90 %) مع البلازما  بروتين.
- يحدت الأيض للأزتيميب بشكل أساسي في الأمعاء الدقيقة والكبد عن طريق الاقتران مع 
 الجلوكرونيد و إخراجه عن طريق الصفراء والكلى .

- كل قرص مغلف يحتوي على:
  اتورفاستاتين (علي هيئة  اتورفاستاتين كالسيوم ثلاثي الماء)       10 مجم 
  أزتيميب                                                        10 مجم

 ينبغي ألا يستخدم أتورفا   بلاس في:-
-  علاج المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات هذا الدواء.
- في حالات مرضى  الكبد , في حالات ارتفاع في أنزيمات الكبد المستمر بدون سبب واضح 
- في حالات الاعتلال العضلي

- إن خطر الإصابة بالاعتلال العضلي خلال فترة العلاج بمثبطات الإنزيم المختزل 
 (HMG-COA) يتزايد بالإعطاء المتزامن لـ سايكلوسبورين ، مشتقات حمض الفيبريك ، 
 مضادات حيوية ماكروليدية  بمافي ذلك الأريثرومايسين، مضادات فطرية أزولية أو نياسين وفي  
 حالات نادرة نجم عنه داء العضل المخطط مع فشل كلوي بسبب المايوغلوبين في البول.
- يزداد تركيز الديجوكسين في مصل الدم لدى تزامن تعاطيه مع اتورفا  بلاس  بجرعات كبيرة .
- يقل تركيز اتورفاستاتين في بلازما الدم لدى تعاطية مع الكوليستيبول. 
- يزداد تركيز النوراثيندرون وإيثينيل إسترادايول في الدم لدى تعاطي الاتورفاستاتين مع موانع 
 الحمل. 
- أن التعاطي المتزامن لاتورفاستاتين مع مضادات الحموضة الفموية المعلقة المحتوية على 
 هيدروكسيد المغنسيوم و الألومنيوم ، أدى إلى نقصان الأتورفاستاتين في البلازما ومتأيضاته أو 
 توابع تمثيله النشطة ،في حين أن النقص في تركيز البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة 
 للكلولسترول لم يتغير .
- يزداد تركيز الاتورفاستاتين في بلازم الدم لدى تزامن تعاطيه مع  عصير الجريب فروت  
 لاحتواء العصير على  مثبطات إنزيم CYP3A4 لذلك لايفضل تناول كميات كبيرة من العصير 
 مع الدواء .   
 - مثبطات السايتوكروم CYP3A4: (مثل: السايكلوسبورين، المضادات الحيوية الماكروليدية 
 كالاريثرومايسين والكلاريثرومايسين، النيفازودون، المضادات الفطرية الازولية كالايتراكونازول 
 ومثبطات الانزيم الحال للبروتينات لفيروس نقص المناعة المكتسبة HIV ) الاعطاء المتزامن 
 لهذه الأدوية مع الاتورفا بلاس يمكن إن يؤدي لزيادة تركيز الاتورفاستاتين في البلازما.
- مثبطات البروتين السكري- بي:(مثل: سايكلوسبورين) يمكن إن تزيد التوافر الحيوي 
 للاتورفاستاتين.
- مثبطات الانزيمات الحالة للبروتينات: الاعطاء المتزامن للاتورفا بلاس مع مثبطات الانزيمات 
 الحالة للبروتينات يصاحبه زيادة في تركيز الاتورفاستاتين في الدم .
- الجيمفيبروزيل /مشتقات حمض الفيبريك: ربما يزيد خطر الاصابة باعتلال عصبي مستحث.
- الوورفارين: الاعطاء المتزامن لاتورفا بلاس مع الوورفارين يؤدي لنقصان بسيط في زمن 
 البروثرمبين خلال الايام الأولى، ويعود لمستواه الطبيعي في غضون 15 يوماً من استخدام اتورفا 
 بلاس.
- الفينازون: الاعطاء المتزامن اتورفا بلاس والفينازون أظهر تأثيراً طفيفاًُ أو لم يظهر أي تأثير 
 ملحوظ في تنظيف الفينازون.
 السيكلوسبورين : يجب اخذ الحذر عند استخدام السيكلوسبورين مع الأزتيميب نتيجة لزيادة 
 التعرض لـ السيكلوسبورين والأزتيميب.

 يمنع استخدام اتورفا  بلاس  خلال فترة الحمل والرضاعة كما ينبغي على السيدات اللاتي في فترة 
 الخصوبة إن يستعملن وسائل منع حمل مناسبة.
- لم يثبت اذا كان هذا العقار أو احد توابع تمثيله النشطة تفرز في حليب الأم. 

 اتورفا  بلاس يحتوي علي مادتين : اتورفاستاتين ، أزتيميب
 يعتبر الأتورفاستاتين بشكل عام جيد التحمل ، وآثاره الجانبية معتدلة ومؤقتة.

 
 الاضطرابات المعدية المعوية:
 شائعة: أمساك، انتفاخ، عسر الهضم، غثيان، إسهال.
 غير شائعة: قلة الشهية للطعام، تقيؤ.
 اضطرابات الدم والجهاز اللمفي:
 غير شائعة: قلة الصفيحات الدموية.
 اضطرابات الجهاز المناعي: 
 شائعة: تفاعلات تحسسيه.
 نادرا جداً: فرط الحساسية.
 اضطرابات الغدد الصماء:
 غير شائعة: صلع، تدني سكر الدم، التهاب البنكرياس.
 الآثار النفسية:
 شائعة: ارق.
 غير شائعة: فقد الذاكرة.
 اضطرابات الجهاز العصبي:
 شائعة: صداع، دوار، تشوش الحس (تنميل).
 غير شائعة: اعتلال عصبي طرفي.
 اضطرابات كبدية- صفراوية:
 نادراً: التهاب الكبد، يرقان ركود الصفراء.
 الجلد أو البشرة/ الزوائد:
 شائعة: طفح جلدي، حكه.
 غير شائعة: الشري.
 نادرا جداً: خزب وعائي عصبي، تنفط جلدي (بما في ذلك الحمامي المشكلة، متلازمة ستيفز 
 وجونسون والانحلال النخري البشروي السام).
 اضطرابات الأذن والأذن الوسطي: غير شائعة: طنين.
 اضطرابات عضلية صقلية:
 شائعة: ألم عضلي، ألم مفصلي.
 غير شائعة:اعتلال عضلي.
 نادراً: التهاب عضلي، داء العضل المخطط
 اضطرابات الجهاز التناسلي: غير شائعة: عجز.
 اضطرابات عامة:
 شائعة:وهن، ألم الصدر، ألم الظهر، وذمة محيطية.
 غير شائعة: توعك المزاج، زيادة الوزن.
 أغلب الأعراض الجانبية الشائعة في المرضي الذين يتناولون الأزتيميب مع اتورفاستاتين والذي قد   
 يؤدي إلي عدم الاستمرار في العلاج ويظهر بنسبة اكبر مما إذا استعمل اتورفاستاتين فقط :
- زيادة في الأنزيمات الكبدية الامينية بمعدل (0.6%).
- ألم عضلي بمعدل (0.5%)..
- وهن،  زيادة انزيمات اسبرتيت أمينوترانسفيراز تزيد الصداع

 الجرعة الزائدة :
 لا يوجد علاج معين للجرعة الزائدة من الا تورفا  بلاس وفي حالة تناول جرعة زائدة يجب علاج 
 المريض وفقاً  للأعراض واتخاذ التدابير الداعمة حسب الحاجة كما ينبغي اجراء فحوصات 
 وظائف الكبد ومتابعة مستوى الكرياتين فسوفوكيناز في المصل.

 *آثار الدواء على الكبد:
 يجب اجراء فحص وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج وبعد 12أسبوع من بدء العلاج.  
 المرضى  الذين لديهم زيادة في مستويات الإنزيمات الكبدية الامينية يتم ملاحظتهم حتى يعودوا  
 لحالتهم الطبيعية, في حالة استمرار زيادة ارتفاع مستوى الأنزيمات الكبدية الامينية عن ثلاثة 
 أضعاف المستوى الطبيعي يوصى بخفض الجرعة أو وقف استعمال الدواء
* آثار الدواء على العضلات الهيكلية :
 اتورفا  بلاس قد يؤثر في حالات نادرة على العضلات الهيكلية ويسبب ألماً عضلياً والتهابا  عضلياَ واعتلالا  عضليا.
- ارتفاع مستويات الكرياتين قوسفوكينازCPK  في الدم يجب إن يفحص وإذا استمر الارتفاع بشكل 
 ملحوظ لمدة طويلة يجب خفض أو وقف العلاج.

* أ ثناء فترة العلاج:    
 -  يطلب من المرضى الإبلاغ فوراً عن ألم العضل، التشنج العضلي أو الوهن اذا ما صاحبها 
 توعك أو حمى.
- اذا حدثت هذه الأعراض اثناء تلقي المريض العلاج بالاتورفاستاتين، فينبغي قياس مستويات 
 الكرياتين فوسفوكيناز, فإذا تبين أن هذه المستويات مرتفعة بشكل ملموس (أكثر من 5 أضعاف 
 الحد الاقصى للمستوي الطبيعي) فيجب وقف العلاج .
- إذا كانت الاعراض العضلية وخيمة وتسبب إزعاجا يومياً، حتى لو كانت مستويات الكرياتين 
 فوسفوكيناز مرتفعة إلي ما يعادل أو اقل من 5 أضعاف الحد الاقصى للمستوى الطبيعي، فيجب 
 النظر في وقف العلاج.
- وفي حال زوال الاعراض وعودة مستويات الكرياتين فوسفوكيناز إلي المستوى الطبيعي، فان

اعادة استخدام الاتورفاستاتين أو استاتين بديل يمكن أخذه في الاعتبار في اقل الجرعات وبمتابعة 
 دقيقة.
- يجب وقف استخدام الاتورفاستاتين اذا زادت مستويات الكرياتين فوسفوكيناز بشكل ملموس 
 سريرياً (أكثر من 10 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي ) أو اذا ما جرى تشخيص داء 
 العضل المخطط أو الاشتباه به. 

 اتورفا  بلاس  أقراص مغلفة 
 (شريط به 10 أقراص  - باكت به  ثلاثة أشرطة.)

 يحفظ الدواء في مكان جاف عند درجة حرارة أقل من 25 ° م.