أومنيستات
- آلية العمل:
- تامسولوسين هو حاصرأنتقائي للمستقبلات ألفا1 الأدرينالية في غدة البروستاتا في الرجل. وكذلك
يظهر أنتقائية للثلاثة الأنواع الفرعية وهي : ألفا1A ،ألفا1B و ألفا1D، ويختلف توزيعها هذه الأنواع
في الاعضاء والانسجة لما يقارب 70 % من مستقبلات من نوع ألفا1A الموجوده في الجسم.
- الخصائص الحركية الدوائية
الأمتصاص
- يتم امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد من كبسولات أومنيستات بشكل مكتمل (>90%) بعد تناولة
عن طريق الفم بظروف الصيام.
- تامسولوسين هيدروكلوريد يسلك حركية دوائية بشكل خطي عندما تناوله بجرعة واحدة او عدة جرع
حتى يحقق تراكيز الحالة الثابتة بحلول اليوم الخامس عند تناولة جرعة واحدة يومياً.
التوزيع
- المتوسط الظاهري لحجم التوزيع تامسولوسين هيدروكلوريد في الحالة الثابتة بعد أخذه عن طريق
الوريد لعشرة ذكور بالغين كان 16 لتر. وهو ما يوحي بأن التوزيع في السوائل خارج الخلية في
الجسم. تامسولوسين هيدروكلوريد يرتبط على نطاق واسع ببروتينات البلازما البشرية بنسبة (94 ٪
إلى 99 ٪).
التأيض
- يتم تأيض تامسولوسين هيدروكلوريد على نطاق واسع عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 في
الكبد ويتم إخراج أقل من 10 ٪ من الجرعة في البول دون تغيير.
الأخراج
- عند إعطاء جرعة من تامسولوسين هيدروكلوريد إلى أربعة متطوعين أصحاء، تم استرداد 97 ٪
منها، حيث (76 ٪) تم أخرجة من البول وهو يمثل المسارالرئيسي للأخراج مقاربة بالبراز والذي
كان (21 ٪) خلال 168 ساعة. و بعد إعطائهم عن طريق الحقن الوريدي أو فموي لمستحضرإطلاق
فوري، تتراوح فترة نصف عمر اخراج تامسولوسين هيدروكلوريد في البلازما من خمس إلى سبع
ساعات. وذلك بسبب الامتصاص والحركية المتحكم به لكبسولات أومنيستات، تتراوح نصف العمر
الظاهري لتامسولوسين هيدروكلوريد حوالي 9 الى 13 ساعة للمتطوعين الاصحاء و 14 الى 15 ساعة
للمستهدفين .