أومنيستات

- آلية العمل:
- تامسولوسين هو حاصرأنتقائي للمستقبلات ألفا1 الأدرينالية في غدة البروستاتا في الرجل. وكذلك
  يظهر أنتقائية للثلاثة الأنواع الفرعية وهي :  ألفا1A ،ألفا1B  و ألفا1D، ويختلف توزيعها هذه الأنواع
  في الاعضاء والانسجة  لما يقارب 70 % من مستقبلات من نوع  ألفا1A الموجوده في الجسم.
- الخصائص الحركية الدوائية
  الأمتصاص
- يتم امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد من كبسولات أومنيستات  بشكل مكتمل (>90%) بعد تناولة
  عن طريق الفم بظروف الصيام.
- تامسولوسين هيدروكلوريد يسلك حركية دوائية بشكل خطي عندما تناوله بجرعة واحدة او عدة جرع 
  حتى يحقق تراكيز الحالة الثابتة بحلول اليوم الخامس عند تناولة جرعة واحدة يومياً.
  التوزيع
- المتوسط الظاهري لحجم التوزيع  تامسولوسين هيدروكلوريد في الحالة الثابتة بعد أخذه عن طريق   
  الوريد لعشرة ذكور بالغين كان 16 لتر. وهو ما يوحي بأن التوزيع في السوائل خارج الخلية في 
  الجسم. تامسولوسين هيدروكلوريد يرتبط على نطاق واسع ببروتينات البلازما البشرية بنسبة (94 ٪ 
  إلى 99 ٪).
  التأيض
- يتم  تأيض تامسولوسين هيدروكلوريد على نطاق واسع عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 في
  الكبد ويتم إخراج أقل من 10 ٪ من الجرعة في البول دون تغيير.
  الأخراج
- عند إعطاء جرعة من تامسولوسين هيدروكلوريد إلى أربعة متطوعين أصحاء، تم استرداد 97 ٪
  منها، حيث (76 ٪) تم أخرجة من البول وهو يمثل المسارالرئيسي للأخراج مقاربة بالبراز والذي 
  كان (21 ٪) خلال 168 ساعة. و بعد إعطائهم عن طريق الحقن الوريدي أو فموي لمستحضرإطلاق
  فوري، تتراوح  فترة نصف عمر اخراج  تامسولوسين هيدروكلوريد في البلازما من خمس إلى سبع
  ساعات. وذلك بسبب الامتصاص والحركية المتحكم به لكبسولات أومنيستات، تتراوح نصف العمر
  الظاهري لتامسولوسين هيدروكلوريد حوالي 9 الى 13 ساعة للمتطوعين الاصحاء و 14 الى 15 ساعة
  للمستهدفين .

  كل كبسولة من أومنيستات يحتوي على :
  تامسولوسين هيدروكلوريد     0.4 مجم .

- يمنع استخدام  أومنيستات   للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لعقار تامسولوسين هيدروكلوريد 
  وأي مكون من كبسولات أومنيستات.
 

 الأدوية التى تثبيط السيتوكروم P450  
  يتم تأيض تامسولوسين على نطاق واسع، بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 و CYP2D6.
  لم يتم تقييم آثارالتداخل المشترك لكل من مثبط CYP3A4 ومثبط  CYP2D6  مع كبسولات
  أومنيستات. ومع ذلك، هناك احتمال لزيادة كبيرة في التعرض للتامسولوسين عندما يتم استخدام
  أومنيستات  0.4 مجم  من كلا من  مثبطات CYP3A4 و CYP2D6.
- استخدام السيميتيدين مع تامسولوسين  يؤدي إلى انخفاض كبير بنسبة (26 ٪) في إزالة تامسولوسين 
  هيدروكلوريد، مما أدى إلى زيادة معتدلة في تامسولوسين هيدروكلوريد.
  مثبط فسفوديستريز نوع  5
- يجب أخذ الحذرعندما يتم أستخدام الأدوية مثبط فسفوديستريز نوع 5 بما في ذلك أومنيستات  مع
   مثبطات PDE5. حاصرات ألفا الأدرينالية ومثبطات PDE5 كلاهما من موسعات الأوعية التي يمكن 
  أن تخفض ضغط الدم. الاستخدام المتزامن لهاتين الفئتين من الأدوية يمكن أن يسبب انخفاض ضغط 
  الدم المحتمل.
  الوارفارين
  يجب توخي الحذر عند أخذ  الوارفارين و كبسولات أومنيستات .
  نيفيديبين، أتينولول، إنالابريل
  ضبط الجرعة ليست ضرورية عند إعطاء كبسولات أومنيستات  بالتزامن مع نيفيديبين، أتينولول، أو
  إنالابريل.
  الديجوكسين والثيوفيلين
  ضبط الجرعة ليست ضرورية عند إعطاء كبسولة أومنيستات  بالتزامن مع الديجوكسين أوالثيوفيلين.
  فوروسيميد
  لم يكن لكبسولات أومنيستات  أي تأثيرعلى الديناميكا الدوائية (إفراز الشوارد) من فوروسيميد. بينما
  أنتج فوروسيميد انخفاضًا بنسبة 11٪ إلى 12٪ في معدل أمتصاص  لتامسولوسين هيدروكلوريد،
 هذه التغييرات تعتبرغيرمهمة سريرياً ولا تتطلب ضبط جرعة كبسولات أومنيستات.

- لايتم استخدام أومنيستات  أثناء الحمل و كذلك للمرضعات. 
- أظهرت الدراسات أن  تامسولوسين هيدروكلوريد يفرز في حليب الفئران المرضعه.

  يمكن أن يتسبب أومنيستات  في حدوث آثار جانبية، شأنه في ذلك جميع العقاقير الأخرى، وإن كانت لاتصيب
  كل من يتناوله.
- آثار شائعة (أقل من 1 بين كل 10، وأكثر من 1 بين كل 100 (1-10%)):
- دوخة، خاصة لدى الجلوس أو الوقوف.
- قذف غير طبيعي. وهذا يعني أن الحيوانات المنوية لا تخرج من الجسم عبر الإحليل بل تذهب إلى المثانة بدلاً   
  من ذلك. وهذه الظاهرة غير مؤذية.
- آثار غير شائعة (أكثر من 1 بين 1000، وأقل من 1 بين كل 100 (0.1-1%)):
- الصداع و الخفقان (ضربات القلب أسرع من الطبيعي بشكل ملحوظ) وانخفاض ضغط الدم لدى النهوض
   سريعاً من وضع الجلوس أو في وضع الرقود واحيانا يرتبط ذلك بالدوخة، رشح أو انسداد الأنف (التهاب 
  الأنف)، الإسهال، الشعور بالإعياء، القيء، الإمساك، الضعف (وهن)، طفح جلدي، حكة و شرى (أرتيكاريا).
- آثار نادرة (أكثر من 1 بين 10000، وأقل من 1 بين كل 1000 (0.01-0.1%)):
- إغماء وتورم موضعي مفاجيء للأنسجة الرخوة في الجسم (مثل الحلق أو اللسان) وصعوبة التنفس و/أو 
  الحكة والطفح الجلدي، غالباً كتفاعل حساسية (وذمة وعائية).
- آثار نادرة جدا ً (أقل من 1 بين 10000، (<0.1%)):
- قُساح (أنتصاب مؤلم وطويل الأمد وغير مرغوب فيه والذي يستلزم علاجاً طبياً فورياً).
- طفح جلدي والتهاب وظهور تقرحات بالجلد و/أو الأغشية المخاطية للشفتين أو العينين أو مجاري الأنف أو
  الأعضاء التناسلية (متلازمة ستيفينز -جونز).
- إيقاع غيرطبيعي لضربات القلب وغير منتظم (ارتجاف أذيني واضطراب النظم وتسارع ضربات القلب)
  وصعوبة التنفس (انقطاع النفس).

فرط الجرعة:- 
- في حال تجاوز الجرعة الزائدة مع تامسولوسين هيدروكلوريد يمكن أن يؤدي إلى آثارانخفاض ضغط الدم
  الحاد. يمكن تطبيق غسل المعدة أو يعطى فحم نباتي نشط أوملين الأسموزي، تشير بيانات المختبر إلى أن
  تامسولوسين هيدروكلوريد يرتبط من 94 ٪ إلى 99 ٪ مع البروتين: وبالتالي من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيداً.

- مرضى هبوط ضغط الدم الموضعي
  يجب تحذير المرضى الذين يستخدمون كبسولات أومنيستات  لتجنب المواقف التي قد تحدث فيها الإصابة في
  حالة حدوث إغماء.
- الكشف عن سرطان البروستاتا
  سرطان البروستاتا وتضخم البروستاتا الحميد يتعايشان في كثير من الأحيان. لذلك ، يجب فحص المرضى 
  لوجود سرطان البروستاتا قبل العلاج بكبسولات  أومنيستات  وعلى فترات منتظمة بعد ذلك.
- متلازمة القزحية المتحركة
  قد يزيد متلازمة القزحية المتحركة من خطر حدوث مضاعفات العين أثناء العملية وبعدها.
- حساسية لمركبات السلفا
  في المرضى الذين يعانون من حساسية السلفا، نادراً ما يتم الإبلاغ عن الحساسية تجاه كبسولات أومنيستات. 
  إذا حدث للمريض حساسية خطيرة لسلفا أو تهديد لحياته، فيجب توخي الحذر عند إعطاء كبسولات 
  أومنيستات .
استخدامها في مجموعات سكانية معينة:
* القصور الكلوي
  يحتاج المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي إلى تعديل في جرعات كبسولات أومنيستات.
  لم يتم دراسة تامسولوسين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. 
* اختلال كبدي
  المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل لا يحتاجون إلى تعديل في جرعة أومنيستات  كبسولات.
  لم تتم دراسة أومنيستات  في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.
* الشيخوخة
  من إجمالي عدد (1783) في الدراسات السريرية للتامسولوسين، كان 36٪ منهم 65عاماً فأكثر. لم يلاحظ 
  أي فروق شاملة في السلامة أو الفعالية بينهم والأشخاص الأصغر سناً، ولم تحدد التجارب السريرية 
  الأخرى المبلغ عنها الاختلافات في الاستجابات بين المرضى كبار السن والأصغر سناً.

- شريط به 10كبسولات،  ثلاثة أشرطة في الباكت الواحد.
 

- يحفظ الدواء في مكان جاف عند درجة حرارة أقل من º25 م.