مودفير - ب 0.5
آلية العمل:
انتيكافيرهو دواء مضاد للفيروسات لعلاج التهاب الكبد الفيروسي المزمن من النمط "ب", وهو نظير
نيكلوزايد الجوانوسين منقوص الأكسجين، يعمل على تثبيط عمل أنزيم المنتسخة العكسية عن طريق
فسفرتة إلى ثلاثي الفوسفات النشط والذي يبلغ عمرالنصف الخلوي لديه ١٥ ساعة و من خلال التنافس
مع ثلاثي فوسفات دي اوكسي جوانوسين (المكون الأساسي للحمض النووي للفيروس ). انتيكافير ثلاثي
الفوسفات يثبط الانشطة الثلاثة لإنزيم المنتسخة العكسية لـفيروس الكبد من النمط "ب" وهي: (١) عملية
تمهيد القاعدة (٢) عملية النسخ العكسي من الحمض النووي الرسول، (٣) عملية تصنيع الحمض النووي
لفيروس الكبد من النمط "ب".
- الخصائص الحركية الدوائية
الأمتصاص:
يصل ذروة تركيز انتيكافيرفي بلازما الدم بعد نصف ساعة الى ساعة ونصف، وذلك بعد الجرع اليومية
التى تتراوح بين ٠,١ مجم إلى ١ مجم ، يزداد أعلى تركيز له (Cmax) و مساحتة تحت المنحنى (AUC)
وفقاً لزيادة الجرعة، تصل حالة الاستقرارعند الاستخدام بشكل يومي بعد ٦ إلى ١٠ ايام مع التراكم
ضعفين تقريباً. للجرعة 0,٥ مجم الفمويه، يصل التركيز الأعلى (Cmax) في حالة الإستقرار إلى
٤,٢ نانوجرام /مل و التركيز الأقل (Ctrough) يصل إلى 0,٣ نانوجرام/مل، وفي جرعة ١ مل الفمويه
يصل التركيز الأعلى (Cmax) إلى ٨,٢ نانوجرام/مل والتركيز الأقل (Ctrough) إلى 0,٥ نانوجرام /مل.
التوافر الحيوي للقرص عن طريق الفم هي 100 ٪ وتكون النسبة كذلك قريبة اذا تم تناول الدواء على
شكل شراب ولذلك يمكن استخدام الاقراص اوالشراب بالتبادل.
تأثير الطعام على الامتصاص عن طريق الفم: تناول انتيكافير بجرعة 0.5 مجم عن طريق الفم مع وجبة
قياسية عالية الدهون (945 سعرة حرارية ، 54.6 جرام من الدهون) أو وجبة خفيفة (379 سعرة
حرارية ، 8,2 جرام من الدهون) تؤدي الى تأخير في الامتصاص (1,0 - 1,5 ساعة مقابل 0,75
ساعة في حالة الصيام) ، وتنخفض فيها أعلى تركيز في الدم بين 44 ٪ ألى 46 ٪ ، وينخفض فيها
المساحة تحت المنحنى بين 18 ٪ ألى20 ٪.
التوزيع:
التوزيع الأجمالي للدواء يكون في مجمل ماء الجسم، مما يدل على أن انتيكافير يتم توزيعه على نطاق
واسع في الأنسجة و يرتبط انتيكافير بشكل نسبي مع بروتين مصل الدم بنسبة ١٣ ٪.
التأيض:
لم يلاحظ اي مستقلبات الأكسدة أو الأسيتيل. لوحظ كميات ضئيله من مستقلبات المرحلة الثانية
(غلوكورونايد واتحادات كبريتات) انتيكافيرلا يعتبر موقع مستهدف أومثبطاً أو محرضاً لأنزيم
السيتوكروم (CYP450).
الإخراج:
يتم اخراج انتيكافير في الغالب عن طريق الكلى ويصل في حالة الاستقرار بنسبة بين ٦٢ ٪ الى ٧٣ ٪
من اجمالي الجرعة المستخدمة مع استرداد الدواء الغير متغير. التخلص الكلوي يعتبر مستقل عن
الجرعة ويتراوح بين ٣٦٠ الى ٤٧١ مل لكل دقيقة مما يدل على انتيكافير تخضع لكل من الترشيح
الكبيبي والافرازالأنبوبي الكلوي.