دوافيل 20
التأثير الدوائي/طريقة المفعول:-
يعتبر تادالافيل مثبطاً قوياً وانتقائياً لنوع محدد من داي إستريز الفوسفورنوع (5 PDE )
التي تعمل على تقليل عنصر الجوانوسين الحلقي أحادي الفوسفور (cGMP) عندما
تسبب الإثارة الجنسية الإطلاق الموضعي لأوكسيد النتريك فإن تثبيط 5 PDE بواسطة
تادالافيل ينتج مستويات متزايدة من (cGMP) في الجسم الكهفي. وهذا يؤدي الى ارتخاء
العضلات الملساء وتدفق الدم إلى أنسجة القضيب ومن ثم يؤدي إلى الانتصاب. وليس
لعقار تادالافيل أي أثر في غياب الإثارة الجنسية.
لم يحدث تادالافيل الذي أعطي للأفراد الأصحاء أي فرق مهم مقارنة بالدواء الوهمي في
ضغط الدم الانقباضي والانبساطي في وضع الاستلقاء أو الوقوف ولم ينتج تغيير مهم في
نبضات القلب.
لم تكن هناك أي آثار ذات صلة من الناحية الإكلينيكية على تركيز الخلايا المنوية
أوعددها أو حركتها أو تكوينها بعد الجرعات اليومية بمقدار 10 مجم و 20 مجم
لمدة ستة أشهر.
خواص حركية الدواء:-
- يتم امتصاص تادالافيل بسرعة بعد إعطائه عن طريق الفم ويصل إلى ذروة التركيز في
البلازما حسب الملاحظ خلال ساعتين بعد تناول الجرعة.
- لايتأثرمعدل ومقدار امتصاص عقار تادالافيل بالطعام وهكذا فإن دوافيــل يمكن أن يتم
تنـاولـه مع أو بدون طعام. أما أوقات تناول الدواء (الصباح مقابل المساء) فليس لها
أثارذات أهمية من الناحية الإكلينيكية على معدل ومقدار الامتصاص.
- متوسط حجم التوزيع يصل إلى حوالي 63 لتراً مما يشير إلى أن تادالافيل يتوزع في
الأنسجة. وعند التركيز العلاجي فإن 94% من تادالافيل في البلازما يرتبط بالبروتينات
ولا يتأثر الارتباط بالبروتين بقصور وظيفة الكلى.
- أقل من 0.0005% من الجرعة المعطاة من تادالافيل تظهر في مني الأفراد الأصحاء.
- يتم أيض تادالافيل بصورة شاملة بواسطة الأشكال النظيرة للسايتوكروم
(P450 (CYP3A4.
متوسط التصريف لعقار تادالافيل المعطى فموياً هو 2.5 لتر/ساعة - ومتوسط نصف
العمر هو 17.5 ساعة لدى الأفراد الأصحاء.
- يتم إخراج تادالافيل بصورة رئيسية في شكل نواتج أيض غير نشطة لا سيما في البراز
(حوالي 61% تقريباً من الجرعة) وبمقدار أقل في البول (حوالي 36% من الجرعة).