دواجرا 50
- سيلدنافيل علاج جديد وفعال لمعالجة الاختلال الوظيفي الإنتصابي
عند الرجال فهو مثبط انتقائي لإنزيم فوسفوداي استريز نوع 5
(PDE5) حيث يقوم بتعزيز مفعول أكسيد النتريك أثناء الاستثارة
الجنسية والذي يؤدي إلى زيادة في الجوانوسين أحادي الفوسفات
الحلقي مما ينتج عنه ارتخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي في
القضيب وزيادة تدفق الدم مما يؤدي إلى انتصاب القضيب. تزيد
الاستجابة للانتصاب بزيادة الجرعة والتركيز في البلازما لسيلدنافيل.
وتستمر فترة التأثير حتى أربع ساعات لكن فترة الاستجابة قد تنخفض
بالمقارنة إلى ساعتين.
- في حالة غياب الاستثارة الجنسية لا يوجد أي تأثير لسيلدنافيل عند
الجرعات المعتادة.
- من الملاحظ انخفاض ضغط الدم خلال ساعة إلى ساعتين بعد أخذ
جرعة عن طريق الفم من سيلدنافيل وهذا التأثير ليس له علاقة
بالجرعة أو التركيز في البلازما.
- سيلدنافيل يمتص بسرعة بعد تعاطيه عن طريق الفم و التوافر الحيوي
قد يصل إلى 40% . كما يصل أعلى مستوى له في البلازما خلال
30-120 دقيقة، وقد يقل امتصاصه عند تعاطيه مع الأكل. سيلدنافيل
ينتشر بشكل واسع في الأنسجة ويرتبط حوالي 96% منه ببروتينات
البلازما.
- يستقلب سيلدنافيل في الكبد بواسطة إنزيمات السايتوكروم P450 3A4
وكذلك P450 2C9 إلى ن- ديسميثيل سيلدنافيل والذي له فعالية
انتقائية مشابهة لسيلدنافيل وفعاليته تصل تقريبا إلىً 50% من فعالية
سيلدنافيل.
- يطرح سيلدنافيل بشكل رئيسي على شكل مستقلبات في البراز وبشكل
أقل في البول.