نيكسازول 40
- إسوميبرازول مثبط جديد “ لمضخة البروتون “ هو عبارة عن الــ (S-Isomer) للأوميبرازول
ويعتبر أول مثبط خاص طور كـــ”Isomer” من نوع واحد .
- إسوميبرازول يقلل إفراز الحمض المعدي من خلال آلية تحرك مستهدفة حيث أنه مثبط خاص
لضخ الحمض من الخلية الجداريه للمعدة، وذلك عن طريق تثبط إنزيم H+,K+-ATpase ويمنع
بالتالي إفراز الحامض الأساسي والمحفز لكلا من R&S Isomer للأوميبرازول لها نفس النشاط
الحركي الدوائي .
- إسوميبرازول يمتص سريعاً ويصل تركيزه في البلازما إلى أعلى مستوى خلال ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعة. التوافر الحيوي الكامل يصل إلى 64% بعد تناول جرعة 40 مجم مفرده
وتزداد النسبة إلى 89% عند التناول المتكرر لجرعة واحدة بشكل يومي وعند تناول تركيز 20
مجم فأن القيم تكون 50% و 68% على التوالي . الحجم الظاهري للانتشار للأشخاص الأصحاء
يصل تقريباً إلى 0.22لتر/ كجم من وزن الجسم .
- إسوميبرازول يرتبط ببروتين البلازما بنسبة 97% .
- يؤخر تناول الطعام امتصاص إسوميبرازول ويقلله ولكن كل ذلك ليس له تأثير على فعالية
المستحضر على الحموضة داخل المعدة .
- إسوميبرازول يتأيض بشكل كامل في الكبد بواسطة السيتوكروم P450 و يعتمد الجزء الأساسي
من استقلابة على CYP2C19 متعدد الشكل وهو مسئول عن تكوين الهيدوركسي ومستقلبات
الديسميثايل الخاصة بالإسوميبرازول . يعتمد الجزء المتبقي على CYP3A4 مستوى الشكل وهو
محدد آخر مسؤول عن تكوين سلفون الإسوميبرازول المستقلب الأساسي في البلازما .المستقلبات
الأساسية للإسوميبرازول ليس لها تأثير على إفراز حمض المعدة. تصفية البلازما تبلغ 17 لتر
/ساعة بعد جرعة واحدة وتصل لحوالي 9لتر/ساعة بعد الاستخدام المتكرر ، يبلغ نصف العمر
اللازم للاستخلاص من البلازما 1.3 ساعة بعد الاستخدام المتكرر بمعدل جرعة يومياً .
- يتم التخلص من إسوميبرازول نهائياً من البلازما بين الجرعات دون الميل للتجمع خلال
الاستخدام بمعدل جرعة واحدة في اليوم .
- حوالي80% من الجرعة المتناولة من إسوميبرازول يتم إفرازها بشكل متأيض في البول والمتبقي
في البراز ، وأقل من 1% من الدواء الأصلي يطرح في البول .