بلافيلات 75
- يقوم الكلوبيدوجريل بتثبيط اختياري لربط ثاني فوسفات الأدينوسين (ADP ) لمستقبل
الصفيحات الخاص به والـــــ(ADP) الذي يلي تنشيط غير مباشر لمركب الـــ
GPllb/llla ، مثبطاً بذلك تكدس الصفيحات. التحويل البيولوجي للكلوبيدوجريل
ضروري لتثبيط تكدس الصفيحات. كما يثبط تكدس الصفيحات الناتج شادات أخري عبر
حصر توسع تنشيط الصفيحات بسبب الـــADPالمحرر.
- يعمل الكلوبيدوجريل من خلال تعديل الصفيحة المستقبلة للـ ADP بشكل لا يمكن
عكسه .على الأثر،ستتأثر الصفيحات المعرضة للكلوبيدوجريل لكامل مدة حياتها وعودة
العمل الطبيعي للصفيحات يتم وفق معدل يتماشى مع تغيير الصفيحات.
- يتم امتصاص الكلوبيدوجريل بسرعة و يشكل معدل الامتصاص على الأقل 50% وفقاً
للإخراج البولي مستقلايات الكلوبيدوجريل .
- الكلوبيدوجريل قابل للاستقلاب بشكل كبير من قبل الكبد والمستقلب الأساسي غير
الناشط وهو مشتق عن الحمض الكربوكسيلي الذي يمثل 85 % من المركب الدوائي في
البلازما.
- الكلوبيدوجريل عالي الارتباط بالبروتينات .
- الكلوبيدوجريل دواء مساعد ، والمستقلب النشط له مشتقات الثيول, الناتج عن تأكسد
الكلوبيدوجريل الي 2-أوكسو- كلوبيدوجريل والانحلال المائي الذي يلي خطوة التأكسد .
- حوالي 50% من جرعة الكلوبيدوجريل تطرح في البول وحوالي 46% في البراز خلال
فترة 120ساعة بعد تناول الجرعة ، وقد بلغ نصف العمر لإخراج المستقلبات الأساسية 8
ساعات بعد الجرعة الواحدة والمتكررة .