ريسبينول- د 3
- ريسبيريدون وهومثبط انتقائي لمونوامينيرجيك وله خواص فريدة، له قدرة عالية لمستقبلات
السيروتونين 5HT2 ومستقبلات الدوبامين D2 . ريسبيريدون يرتبط ايضا بمستقبلات الفا-1-
الادرينالية وله قدرة منخفضة لمستقبلات الهستامينH والفا -2- الادرينالية. لا يوجد اي صلة مع
مستقبلات الكولين، مع ان الريسبيريدون هو مضاد قوي لمستقبلات الدوبامين D2 . الذي يجعله يحسن
الاعراض الايجابية للفصام و لكنه يؤثر بشكل أقل على تثبيط النشاط الحركي وتخفيف داء الثبوت من
مضادات الذهان الكلاسيكيه، تاثير الريسبيريدون المركزي المتوازن والمضاد لمستقبلات السيروتونين
والدوبامين يمكن ان يقلل من حدوث الاعراض الخارج هرمية و يزيد مدى العلاج ليشمل الاثار السلبية
والعاطفية للفصام.
الخصائص الحركيه الدوائيه:
- بعد تعاطي الريسبيريدون عن طريق الفم يتم امتصاصه بشكل كامل ويصل ذروة تركيزه في البلازما
خلال 1 - 2 ساعة ولا يتاثر امتصاصه بالطعام لذا يمكن تناوله مع او بدون طعام. يتم أيض
الريسبيريدون عن طريق انزيم سيتوكروم p-450 IID6 الى 9-هيدروكسي-ريسبيريدون و الذي له
خواص علاجية متشابهة للريسبيريدون . وهو يبلغ العمر النصفي للريسبيريدون 3 ساعات عقب تناول
مرضى الذهان له عن طريق الفم ، العمر النصفي ل 9-هيدروكسي-ريسبيريدون والجزء النشط كمضاد
نفسيا هو 24 ساعه. يتم توزيع ريسبيريدون بسرعة و يبلغ حجم التوزيع 1-2 لتر / كجم. نسبة ارتباط
ريسبيريدون ببروتينات البلازما هي 88% و 9-هيدروكسي-ريسبيريدون 77% عقب اسبوع من تعاطي
الريسبيريدون. يتم اخراج 70% من الجرعه في البول و 14% في البراز. يمثل ريسبيريدون و
9-هيدروكسي-ريسبيريدون في البول ما نسبته 35 - 45 % من الجرعه و الباقي يكون من مواد أيضية
غير فعالة .