روفستات 40
روزوفاستاتين هو دواء مثبط انتقائي وتنافسي للإنزيم الإختزالي HMG-CoA؛ الإنزيم الذي يعمل على تحويل
3-هيدروكسي-3-ميثيل جلوتاريل المرافق الإنزيمي A إلى ميفالونات (المادة الأولية لتخليق الكولسترول).
ويعمل روزوفاستاتين بشكل رئيسي في الكبد الذي يُعد العضو المستهدف لخفض الكولسترول.
- يعمل روزوفاستاتين على رفع عدد مستقبلات LDL الكبدية على سطح الخلية، وتعزيز أيض وهدم LDL، كما
يعمل على تثبيط تصنيع VLDL في الكبد؛ وبالتالي تقليل عدد جزيئات LDL و VLDL الكلي.
- يبلغ أقصى تركيز من روزوفاستاتين في البلازما بعد حوالي 5 ساعات من الجرعة الفموية. ويبلغ التوافر
الحيوي المطلق 20٪ تقريباً.
- يتم أيض روزوفاستاتين بشكل محدود (حوالي 10٪). وأظهرت الدراسات المختبرية باستخدام خلايا الكبد
البشرية أن عملية أيض الـ روزوفاستاتين بواسطة انزيم سيتوكروم P450 يحدث بنسبة قليلة.
- نواتج الأيض الرئيسية هي N- ديسميثيل و لاكتون، وتكون النواتج الأيضية N- ديسميثيل (ما يقارب 50٪) أقل
نشاطاً من روزوفاستاتين في حين أن النواتج الأيضية لاكتون تعتبر غير نشطة سريرياً، ويعمل روزوفاستاتين
على تثبيط أكثر من 90٪ من الإنزيمات الإختزالية HMG-CoA المنتشرة في الدم.
- يتم إفراز ما يقارب 90٪ من جرعة روزوفاستاتين في البراز دون تغيير (كمادة فعالة قابلة للإمتصاص وغير
قابلة للإمتصاص)، والجزء المتبقي يفرز في البول، ويبلغ نصف عمر طرد روزوفاستاتين 19 ساعة تقريباً.