روزين 1000
- سيفترياكسون هو مضاد حيوي معقم، شبه صناعي، طويل المفعول، واسع الطيف،
وينتمي إلى الجيل الثالث من السيفالوسبورينات.
- يرتبط سيفترياكسون بمنطقة ارتباط البنسلين في الخلية البكتيرية، فيعمل على منع
تخليق الجدار الخلوي للبكتيريا، مما يؤدي إلى منع تخليق الجدار الخلوي
(الببتيدوجليكان) للبكتيريا، الأمر الذي يؤدي إلى تحلل الخلايا البكتيرية وموتها.
- يظهرسيفترياكسون فعالية ضد مجموعة واسعة من البكتيريا سالبة الجرام والبكتيريا
موجبة الجرام في العينات المخبرية.
- سيفترياكسون عادة ما تكون فعالة في عينات المختبر وفي الالتهابات السريرية ضد
مايلي:
البكتيريا الهوائية موجبة الجرام: المكورات العنقودية الذهبية، المكورات العنقودية
البشروية، العقدية الرئوية، العقدية القيحية، العقدية أغالاكتياي، العقدية
فيريدانز،العقدية بوفيس.
البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: أنواع الإيروموناس، أنواع الألكاليجينس،
برانهاميلا كاتارهاليس، أنواع السيتروباكتر، أنواع الإنتيروباكتر (بعض أنواعها
مقاومة)، إشريشيا كولاي، المستدمية الدكري، المستدمية النزلية، المستدمية
باراينفلونزا، أنواع الكليبسيلا، أنواع الموراكسيلا، مورجانيلا مورجاني، النيسرية
البنية، النيسرية مينينجيتيديس، بليزيوموناس شيجيلويديس، بروتيوس ميرابيليس،
بروتيوس فولجاريس، أنواع البروفيدنسيا، سيودوموناس أيروجينوسا (بعض أنواعها
مقاومة)، أنواع السالمونيلا، أنواع السيراتيا، أنواع الشيغيلا، أنواع الفيبريو، أنواع
اليرسينيا.
البكتيريا اللاهوائية: أنواع الباكتيرويدس، أنواع الكلوستريديوم (باستثناء
كلوستريديوم ديفيسيل)، أنواع الفوسوباكتريوم (باستثناء فوسوباكتريوم مورتيفيروم،
وفوسوباكتريوم فاريوم)، أنواع البيبتوكوكوس، أنواع البيبتوستريبتوكوكوس.
ملاحظة: العديد من أنواع الباكتيرويدس المنتجة لـ بيتا-لاكتاميز (ولا سيما
باكتيرويدس فراجيليس) مقاومة.
- سيفترياكسون هو ثابت للغاية لمعظم الـ بيتا-لاكتاميزات، سواء إنزيمات البنسلينات
أوالسيفالوسبورينات، المفرزة من البكتيريا موجبة الجرام والبكتيريا سالبة الجرام.
- إن التوفر الحيوي لسيفترياكسون المُعطى عضلياً يساوي التوفر الحيوي
لسيفترياكسون المُعطى وريدياً؛ وهذا يعني أن التوافر الحيوي من سيفترياكسون
المعطى عضلياً هو 100%. وعند استخدام سيفترياكسون عن طريق الوريد فإنه
ينتشر بسرعة في السائل الخلالي، حيث تبقى تركيزاته المضادة للبكتيريا الحساسة
لمدة 24 ساعة، ويرتبط سيفترياكسون عكسيا مع الألبيومين، وينخفض الارتباط مع
زيادة في تركيز السيفترياكسون، وينتشر سيفترياكسون في السائل النخاعي في
المصابين بالتهاب السحايا الجرثومي بمتوسط 17٪ من تركيز البلازما.
- في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو الخلل الكبدي، تزيد الحركية
الدوائية من سيفترياكسون بشكل بسيط. إذا كان هناك ضعف في وظائف الكلى
وحدها، فان الاخراج الصفراوي يزداد. إذا كان هناك ضعف في وظائف الكبد وحده،
فان الاخراج الكلوى يزداد.
- إن نصف عمر طرد سيفترياكسون غالباً ما تكون طويلة نحو ما يقارب 8 ساعات في
البالغين الأصحاء، أما في الرضع الذين تقل أعمارهم عن ثمانية أيام، وفي الأشخاص
الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة، فإن متوسط نصف عمرالطرد تكون الضعف تقريباً.
- في البالغين، يتم إخراج 50 - 60% من سيفترياكسون دون تغيير عن طريق الكلى،
في حين أن 40 - 50% يتم إخراجها دون تغيير في الصفراء، أما في حديثي الولادة،
فيتم إخراج 70% تقريباً من الجرعة عن طريق الكلى.