أملوستاتين 5
- ينتمي أملوديبين لمجموعة تسمى قافلات قنوات الكالسيوم، وهي بشكل أساسي تأثرعلى الأوعية الدموية.
- أملوديبين مثبط تدفق /تيار أيونات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبريدين (قافل قناة بطيء او عارض
لأيونات الكالسيوم) ويمنع تدفق الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم إلى العضلات الملساء في الأوعية
وخلايا عضلات القلب.
- ترجع آلية عمل أملوديبين كمضاد لارتفاع الضغط بالتاثير المباشرعلى العضلات الملساء في الأوعية
الدمويه في جعلها مرتخية.
- أملوديبين يوسع الشرايين الطرفية، وبالتالي يقلل من المقاومة الكلية الطرفية (حمولة البعديه) التي
يعمل ضدها القلب. نظراً لأن ضربات القلب لا تزال مستقره، فإن عملية تفريغ القلب تقلل من استهلاك
عضلة القلب للطاقة وحاجتها للأكسجين.
- تتضمن أيضاً آلية عمل الأملوديبين توسيع الشرايين التاجية الرئيسية و الشعيرات التاجية، سواء في
المناطق الطبيعية أو مناطق تروية القلب. هذا التوسع يزيد من توزيع الأوكسجين لعضلة القلب في
المرضى الذين يعانون من تشنج الشريان التاجي (ذبحة برنزميتال أو الذبحة الصدرية المخالفة للمعتاد).
- أملوديبين غيرمصحوب بأعراض جانبية أيضية أو تغيرات في دهون البلازما ومناسب للاستخدام في
مرضى الربو والسكري والنقرس.
الخصائص الدوائية الحركية
الامتصاص
- يتم الامتصاص التام للجرعة العلاجية من الاملوديبين بعد تناوله عن طريق الفم. ويقدر التوافر البيولوجي
(المطلق) للاملوديبين ما بين 64٪ و 80 ٪.مع وصول ذروة التركيزفي البلازما في وقت متأخر من
6 إلى 12 ساعة بعد تناول الجرعه. لا يتأثر التوافر الحيوي للأملوديبين بالطعام.
التوزيع
- حجم التوزيع ما يقرب 21 لتر / كجم. في الدراسات المختبرية أظهرت أن حوالي 97.5٪ من أملوديبين
المنتشر يرتبط ببروتينات البلازما.
الاخراج
- يتم استقلاب أملوديبين على نطاق واسع بواسطة الكبد إلى مواد مستقلبة غير نشطة مع 10 ٪ من المركب
الأصلي و60 ٪ من المستقلبات التي يتم اخراجها عن طريق البول. يستغرق وصول نصف عمر التخلص
من الدواء من البلازما حوالي 35 إلى 50 ساعة مما يتيح إعطاء الدواء مرة واحدة يومياً.