أملوستاتين 5

- ينتمي أملوديبين لمجموعة تسمى قافلات قنوات الكالسيوم، وهي بشكل أساسي تأثرعلى الأوعية الدموية.
- أملوديبين مثبط تدفق /تيار أيونات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبريدين (قافل قناة بطيء او عارض
  لأيونات الكالسيوم) ويمنع تدفق الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم إلى العضلات الملساء في الأوعية
  وخلايا عضلات القلب.
- ترجع آلية عمل أملوديبين كمضاد لارتفاع الضغط بالتاثير المباشرعلى العضلات الملساء في الأوعية 
  الدمويه  في جعلها مرتخية. 
- أملوديبين يوسع الشرايين الطرفية، وبالتالي يقلل من المقاومة الكلية الطرفية (حمولة البعديه) التي
   يعمل ضدها القلب. نظراً لأن ضربات القلب لا تزال مستقره، فإن عملية تفريغ القلب تقلل من استهلاك
  عضلة القلب للطاقة وحاجتها للأكسجين.
- تتضمن أيضاً آلية عمل الأملوديبين توسيع الشرايين التاجية الرئيسية و الشعيرات التاجية، سواء في
  المناطق الطبيعية أو مناطق تروية القلب. هذا التوسع يزيد من توزيع الأوكسجين لعضلة القلب في 
  المرضى الذين يعانون من تشنج الشريان التاجي (ذبحة برنزميتال أو الذبحة الصدرية المخالفة للمعتاد).
- أملوديبين غيرمصحوب بأعراض جانبية أيضية أو تغيرات في دهون البلازما ومناسب للاستخدام في
   مرضى الربو والسكري والنقرس.
الخصائص الدوائية الحركية 
  الامتصاص 
- يتم الامتصاص التام للجرعة العلاجية من الاملوديبين بعد تناوله عن طريق الفم. ويقدر التوافر البيولوجي
  (المطلق) للاملوديبين ما بين 64٪ و 80 ٪.مع وصول ذروة التركيزفي البلازما في وقت متأخر من 
  6 إلى 12 ساعة بعد تناول الجرعه. لا يتأثر التوافر الحيوي للأملوديبين بالطعام.
  التوزيع
- حجم التوزيع ما يقرب 21 لتر / كجم. في الدراسات المختبرية أظهرت أن حوالي 97.5٪ من أملوديبين 
  المنتشر يرتبط ببروتينات البلازما.
  الاخراج
- يتم استقلاب أملوديبين على نطاق واسع بواسطة الكبد إلى مواد مستقلبة غير نشطة مع 10 ٪ من المركب
  الأصلي و60 ٪ من المستقلبات التي يتم اخراجها عن طريق البول. يستغرق وصول نصف عمر التخلص
  من الدواء من البلازما حوالي 35 إلى 50 ساعة مما يتيح إعطاء الدواء مرة واحدة يومياً.

- يحتوي كل قرص من أملوستاتين  5 على:
  أملوديبين 5 مجم ( على هيئة أملوديبين بيسيلات).
- يحتوي كل قرص من أملوستاتين 10 على:
  أملوديبين 10 مجم ( على هيئة أملوديبين بيسيلات).

يمنع استخدام أملوستاتين  للمـرضى الذين يعانون من:
- فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبريدين، أملوديبين أوإلى أي من السواغات المستخدمة.
- انخفاض ضغط الدم الشديد.
- صدمة (بما في ذلك صدمة قلبية).
- انسداد المسلك الخارجي للبطين الأيسر(على سبيل المثال، تضيق الأبهر بدرجة عالية).
- فشل القلب غيرالمستقرديناميكياً بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
- الذبحة الصدرية الغيرمستقرة.
احتياطات خاصة:
- المرضى الذين يعانون من فشل القلب:
  يجب استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم، بما في ذلك أملوديبين، بحذر في المرضى الذين يعانون من 
  قصورالقلب الاحتقاني، لأنها قد تزيد من خطر الأحداث القلبية الوعائية المستقبلية والوفيات.
- المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي:
  يمتد نصف العمرلأملوديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. توصيات بتعديل
  الجرعة لم يتم اعتمادها. ولذلك ينبغي أن يتم البدء في أستخدام أملوستاتين  بالجرعات الادنى، يجب
  الحذر سواء عند المعالجة الأولية أوعند زيادة الجرعة. قد تكون المعايرة البطيئة للجرعة والمراقبة
  الدقيقة مطلوبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
 

آثار المنتجات الطبية الأخرى على أملوديبين.
- مثبطات أنزيم CYP3A4.
  الاستخدام المتزامن للأملوستاتين  مع مثبطات ألأنزيم CYP3A4 القوية أوالمعتدلة (مثبطات الأنزيم 
  البروتيني، مضادات الفطريات الآزولي، الماكروليدات مثل الاريثرومايسين أوالكلاريثرومايسين،
  فيراباميل أوالديلتيازيم) قد يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيز الأملوديبين في البلازما مما يؤدي إلى 
  زيادة خطر انخفاض ضغط الدم. قد تكون الترجمة السريرية لهذه الاختلافات أكثر وضوحا في كبار
  السن. قد تكون هناك حاجة للرصد السريري وتعديل الجرعة.
- الادوية التي تحفز أنزيم CYP3A4.
  لا توجد بيانات متوفرة بشأن تأثيرالادوية المحفزه لأنزيم CYP3A4 على ألأملوديبين، الاستخدام
  المتزامن لمحفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبيسين، هايبيريكم بيرفراتم (نبتة القديس يوحنا
  المثقبة ) قد تودي إلى أنخفاض تركيزألاملوديبين في البلازما. يجب استخدام أملوديبين بحذرمع محفزات
  أنزيم CYP3A4.
 
 لا ينصح باستخدام ألاملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت بسبب زيادة التوافرالحيوي 
  للأملوديبين في بعض المرضى مما يؤدي إلى زيادة التأثيرات المخفضة لضغط الدم.
- دانترولين (حقن وريدي)
  في الحيوانات، لوحظ الرجفان البطيني وتدهورالقلب والأوعية الدموية وبالتأزر مع فرط  بوتاسيوم 
  الدم بعد تناول فيراباميل و دانترولين المأخوذ عن طريق الوريد. بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم، يوصى 
  بتجنب التناول المشترك لحاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لفرط
  درجة الحرارة الخبيث وكذلك المرضى في علاج فرط الحرارة الخبيث.
آثار أملوديبين على المنتجات الطبية الأخرى:
  التأثيرالخافض لضغط الدم لأملوديبين يزيد من تأثيرانخفاض ضغط الدم مع المنتجات الطبية الأخرى 
  التي لها خصائص خافضه لضغط الدم.
- علاج تاكروليموس
  هناك خطر في زيادة مستويات علاج تاكروليموس في الدم عندما يستخدم مع الأملوديبين ولكن الآ لية 
  الدوائية لهذا التفاعل ليست مفهومة تماماً. من أجل تجنب سمية علاج تاكروليموس، يتطلب مراقبة 
  علاج تاكروليموس في الدم عند المرضى الذين يتعاطو الأملوديبين ويتم تعديل جرعة علاج 
  تاكروليموس عند الاقتضاء او الحاجة لذلك.
- السيكلوسبورين
  لم يتم إجراء دراسات التفاعل الدوائي مع السيكلوسبورين والأملوديبين في حالة المتطوعين الاصحاء
  أوغيرهم من السكان باستثناء مرضى زرع الكلى، حيث يزيد التركيز المتغير (٠٪ -40 ٪) من 
  السيكلوسبورين. يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار مراقبة مستويات السيكلوسبورين في مرضى زرع 
  الكلى مع أملوديبين، والحد من جرعة السيكلوسبورين حسب الضرورة.
- سيمفاستاتين
  أدى التناول المتزامن لجرعات متعددة من 10 مجم من أملوستاتين  مع 80 مجم سيمفاستاتين إلى 
  زيادة 77 ٪ في تركيز السيمفاستاتين مقارنة مع سيمفاستاتين وحده، يجب تقليل جرعة السيمفاستاتين 
  في المرضى الذين يستخدمون علاج أملوديبين إلى 20 مجم يومياً. في دراسات التفاعل السريري، لم
  يؤثر أملوديبين على حركية الدواء لكل من الأتورفاستاتين أوالديجوكسين أو الوارفارين.

لا توجد معلومات متاحة في النساء الحوامل. يجب أن يستخدم أملوستاتين  أثناء الحمل فقط إذا كانت 
  الفائدة المحتملة تبررالمخاطرالمحتملة على الجنين.
- يجب أن لا يستخدم أملوستاتين  أثناء الرضاعة بسبب عدم وجود معلومات متاحة.

النعاس، الدوخة، الصداع (خاصة في بداية العلاج)، التشتت البصري (بما في ذلك ازدواجية الرؤية)،
  الخفقان، احمرار الجسم، ضيق التنفس، آلام في البطن، الغثيان، عسرالهضم، اضطرابات  بالأمعاء (تشمل 
  الإسهال والإمساك)، تورم في الكاحل، وتشنج العضلات، التعب والإعياء.
  غير شائعة:
- الاكتئاب، أضطرابات في المزاج (بما في ذلك القلق)، الأرق، رعاش، انخفاض في حساسية التذوق،
  الإغماء، نقص في الاحساس، التنمل، الطنين، عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب، عدم 
  انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني)، انخفاض ضغط الدم، السعال، التهاب الأنف، القيء، 
  جفاف الفم، صلع، فرفريه، تلون الجلد، فرط التعرق، طفح جلدي، حمى طفحية، شرى، حكة، ألم 
  مفصلي، ألم عضلي، آلام في الظهر، اضطراب التبول، كثرة التبول اثناء الليل، زيادة تكرار البول، 
  ضعف جنسي، التثدي، ألم في الصدر، ألم، توعك، زيادة الوزن، نقص الوزن.
- يمكن الإبلاغ عن أي أعراض جانبية مباشرة عبر تعبئة الإستمارة في هذأ الرابط:
  https\\www.modernpharmaye.com/adrs.pdf    
  وإرسالها إلينا على الأيميل التالي: adrs@modernpharmaye.com  

المرضى الذين يعانون من فشل القلب:
  يجب استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم، بما في ذلك أملوديبين، بحذر في المرضى الذين يعانون من 
  قصورالقلب الاحتقاني، لأنها قد تزيد من خطر الأحداث القلبية الوعائية المستقبلية والوفيات.
- المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي:
  يمتد نصف العمرلأملوديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. توصيات بتعديل
  الجرعة لم يتم اعتمادها. ولذلك ينبغي أن يتم البدء في أستخدام أملوستاتين  بالجرعات الادنى، يجب
  الحذر سواء عند المعالجة الأولية أوعند زيادة الجرعة. قد تكون المعايرة البطيئة للجرعة والمراقبة
  الدقيقة مطلوبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.

أملوستاتين ٥ أقراص:شريط به 10 أقراص، باكت به شريطين.
-أملوستاتين10 أقراص:شريط به 10 أقراص، باكت به شريطين.

- يحفظ الدواء في مكان جاف عند درجة حرارة أقل من º٢٥ م.  
 تعليمات للمريض 
- الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافاً للتعليمات يعرضك للخطر. 
- اتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الاستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك. 
- إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضره. 
- لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك. 
- لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية. 
- احفظ الدواء بعيداً عن متناول الأطفال.